Page 20 - ChemLife Sayı 12

YENI BIR ANTI-BAĞIMLILIK

ETKEN MADDESI ELDE EDILDI

Dünya genelinde çok sayıda insan uyuşturucu bağımlılığı ile mücadele ediyor, uyuşturucu
hayatları yok etmeye devam ederken, daha etkili uyuşturucu bağımlılığı tedavileri
geliştirme girişimleride bu doğrultuda devam etmektedir. Bilim insanları, bağımlılıklarla
mücadele etmek için güçlü bir ilacın geliştirilmesini ve bunun da epilepsi ve diğer
rahatsızlıklar için etkili bir tedavi olabileceğini bildiriyorlar.

BİLİMSEL

20

kimya teknolojileri gazetesi I I www.chemlife.com.tr

Böyle bir ilaç olan Vigabat- kadarı göz hastalıklarına kompleks içinde CPP-115’in güvenlik klinik çalışmasını
rin için yapılan hayvan de- yakalandı. hesaplamalı moleküler başarıyla tamamladığı ve
neylerinde kokain, nikotin, dinamik simülasyonla- infantil spazmların (West
metamfetamin, eroin ve al- Richard B. Silverman, rını kullanmışlardır. Elde sendromu) tedavisinde etkili
kol bağımlılığına karşı etkili Stephen L. Dewey ve ettikleri yeni bileşik türü- olduğu daha önce bulun-
olduğu gösterilmiş ve Gıda meslektaşları daha az nün uygun farmakokinetik
ve Ilaç Idaresi tarafından yan etki ile daha güçlü özelliklere ve düşük hedef muştur. In vitro testlerde
onaylanmış bir anti-epilepsi bir GABA aminotransfe- dışı aktiviteye sahip olduğu hedef dışı aktiviteler daha
ilacıdır. Insanlarda vigabat- raz inhibitörü geliştirmek bulunmuştur. Farelerdeki in az olduğundan, ilacın yan
rin, hastaların yüzde 28’inde istediler. vivo çalışmalar, CPP-115”in etkilere neden olma olasılığı
kokain bağımlılığını ortadan geliştirilmiş yeni versiyo- daha düşüktür. Araştır-
kaldırmıştır. Bir enzim olan Önceki çalışmalarda araş- nunun, kokain veya nikotin macılar gelecekteki çalış-
y-aminobutirik asit (GABA) tırmacılar, GABA aminot- tehdidinden sonra ortaya maların, farklı mekanizma
aminotransferazı bloke ransferazını vigabatrin’e çıkan korpus striatumdaki tabanlı enzim inhibitörlerini
ederek çalışır. y-Aminobüti- göre inaktive etmek için 186 dopamin salınımını baskı- geliştirmek için hesaplama
rik asit (GABA) merkezi sinir kat daha verimli bir bileşik, layan CPP-115’den üstün
sisteminde başlıca inhibitör CPP-115’yi tasarladılar. Bu olduğunu göstermiştir. CPP- yaklaşımının genelleştirilip
nörotransmiterdir. Uzun çalışmada ise araştırmacılar, 115’in kokain bağımlılığı ve analiz edilebilirliğini incele-
süreli vigabatrin tedavisinin 10 kat daha fazla verim ile çeşitli epilepsi tedavileri için yebiliyorlar.
ciddi yan etkileri olabilir, yeni ve geliştirilmiş bir ajan yüksek terapötik potan-
tedavi edilenlerin yüzde 40 elde etmek için enzim ile siyele sahip olduğu, Faz I