Uluslararası bir kimyager ekibi, dünyanın en yaygın kullanılan ilaçlarının çoğunda bulunan aminlerin reaktivitesini artırmak için yeni bir yöntem ortaya koydu. Bu yeni yaklaşım, farmasötik sentezi kolaylaştırmayı vaat ediyor ve kimyagerlerin daha önce hiç üretilmemiş yeni moleküller üretmelerini sağlayacak.

Almanya'daki RWTH Aachen Üniversitesi'nden bilim insanlarının Birleşik Krallık, Çin ve İtalya'dan çok sayıda araştırmacıyla iş birliği içinde yürüttüğü ve prestijli Nature dergisinde yayımlanan araştırma, aminlerdeki merkezi kimyasal bağın, yani karbon-azot bağının aktivasyonuna odaklanıyor. Araştırmacılar, bu bağı aktive ederek, aminlerin daha basit parçalardan karmaşık moleküller oluşturmak için en güçlü stratejilerden biri olan çapraz bağlanma reaksiyonlarına girmesini mümkün kıldılar. Araştırmacılar, farklı amin sınıflarını aktive ederek çok çeşitli diğer organik moleküllerle başarılı çapraz bağlanmalar gerçekleştirebildiler ve bu da çeşitli bileşiklerin sentezlenmesine olanak sağladı.

Amin grupları, antibiyotikler, anestezikler ve antidepresanlar da dahil olmak üzere birçok ilacın biyolojik işlevinde merkezi bir rol oynar. Tarihsel olarak, karbon-azot bağının doğrudan manipülasyonu kimyasal olarak zor olduğundan, bu fonksiyonel gruplar neredeyse yalnızca sentezde statik son noktalar olarak kullanılmıştır. RWTH Aachen Üniversitesi Organik Kimya III Bölüm Başkanı ve makalenin sorumlu yazarı Prof. Daniele Leonori, ekibinin bu buluşunun kimyasal sentezde amin kullanımına doğru atılmış ilk adım olduğunu vurgulamaktadır.

Bu yeni sentetik yöntemle kimyagerler, farmasötik moleküllerde küçük ama kritik değişiklikler yaparak, farklı biyolojik işlevlere sahip kimyasal olarak çeşitli farmasötiklerin üretimini çok daha kolay hale getirebilirler. Bu çabalar, bugüne kadar genellikle birçok zahmetli ve ayrı adım gerektiriyordu. Bu yeni modifikasyon stratejisi, ilaç adaylarını hazırlamak ve çeşitlendirmek için gereken sentetik adım sayısını önemli ölçüde azaltarak zamandan, maliyetten, enerjiden ve emekten tasarruf sağlayabilir.

Leonori, "Aminleri doğrudan aktive edip değiştirebilmek, yapısal değişikliklerin biyolojik aktiviteyi nasıl etkilediğini hızla keşfetmemizi sağlayacak," diyor. "Bu, bu yaygın fonksiyonel grupları nasıl düşündüğümüz ve kullandığımız konusunda köklü bir değişim."

Leonori, bu çalışmayı yepyeni bir kimyasal alana açılan kapı olarak görüyor: "Yaklaşımımızın daha önce hiç üretilmemiş moleküllere kapı açacağına inanıyorum. Bu tepkimeyi biyomoleküllerin ve polimerlerin modifikasyonuna uygulama olasılığı bizi özellikle heyecanlandırıyor."

KAYNAK: https://www.chemeurope.com/en/news/1187361/researchers-develop-new-method-for-producing-previously-unknown-compounds.html